Miten suhtaudumme kiistaan masennuslääkkeestä tianeptiinivapaasta haposta.
Jätä viesti
Stablon/koaksiaalinen (tianeptiinivapaa happo myytävänä) on lääke, jota käytetään masennuksen ja ahdistuksen hoitoon. Se on epätyypillinen masennuslääke. Mitään lääkkeen muotoa ei ole tällä hetkellä hyväksytty käytettäväksi Yhdysvalloissa sen suuren väärinkäytön ja riippuvuuden riskin vuoksi. Joten tämä ei ole lääke, jonka lääkärisi voi tällä hetkellä määrätä.
TIANEPTINE SODIUM on kuitenkin tällä hetkellä hyväksytty masennuksen ja ahdistuksen hoitoon Ranskassa, joissakin Aasian maissa ja Latinalaisessa Amerikassa. Maissa, joissa sitä käytetään, sitä markkinoidaan tuotenimellä Stablon. Sitä myydään myös joissakin maissa tuotenimillä Platinol ja Coaxial. Lääkkeen käyttö on ollut täynnä kiistoja siitä lähtien, kun se otettiin käyttöön ensimmäisen kerran.
Huomaa, että Stablon/Coaxial (tianeptinenatrium) ei ole hyväksytty käytettäväksi Yhdysvalloissa sen suuren väärinkäytön mahdollisuuden vuoksi. Tämä artikkeli on tarkoitettu vain tiedoksi.
Tässä asiakirjassa esitellään lääkkeen nykyinen tilanne, käytännön ongelmat ja tulevaisuuden kehitysnäkymät.
Tämän tuotteen nykyinen käyttötila
Viime viikolla Michiganin osavaltion lainsäätäjä kielsi lääkkeen, josta et ehkä ole kuullut - masennuslääkkeen nimeltätianeptiininatrium.
Jos kuvernööri hyväksyy lakiesityksen, lakiesitys tekee Michiganista ensimmäisen osavaltion, joka luokittelee lääkkeen aikataulun 2 valvotuksi aineeksi.
Myös tässä kuussa ilmestyi raportti, jonka mukaan kaksi texasilaista nuorta, jotka olivat saaneet yliannostuksen, löydettiin tapahtumapaikalta kantaen tianeptiinillä merkittyjä pusseja ja heidän veressään oli liiallisia huumeita.
He voivat olla ensimmäisiä ihmisiä Yhdysvalloissa, jotka kuolevat tianepitiinin yliannostukseen.
Tianeptiininatrium listattiin ensimmäisen kerran Ranskassa vuonna 1989 masennuksen hoitoon. Se on yli 60 maan hyväksymä masennuslääke. Yhdysvallat ei ole yksi niistä. Sitä myydään nimillä vakaa, koaksiaalinen jne.
Se on samanlainen kuin ryhmä masennuslääkkeitä, joita kutsutaan trisyklisiksi, jotka ovat peräisin 1950-luvulta, mutta tianepitiinin rooli aivoissa on erilainen. Se vaikuttaa μ opioidireseptoreihin eli kohdistuu morfiiniin ja oksikodoniin.
Opioideihin liittyvien tiedeuutisten uskottava lähde oli Columbian yliopiston tiimin vuoden 2014 artikkeli.
On hämmästyttävää, että kukaan ei tiedä, mikä tavoite on. Se on valtava yllätys, tutkimuksen toinen kirjoittaja Jonathan Harwich, Columbian yliopiston molekyyliterapian johtaja, kertoi Healthlinelle. Tämä on ainoa masennuslääke, joka toimii tämän mekanismin kautta.
Javitch ja muut perustivat bioteknologiayrityksen nimeltä cures, joka kehittää muunnelmia tianeptiinista ja muista opioidimodulaattoreista tulenkestävään masennukseen. Tiimi toivoo voivansa suorittaa ihmisen kliiniset tutkimukset mahdollisimman pian.
Tulenkestävä masennus on valtava ongelma, Ravitch sanoi. Opioidireseptoreihin kohdistuvat masennuslääkkeet tarjoavat ainutlaatuisen mahdollisuuden hoitaa potilaita, jotka eivät tällä hetkellä reagoi masennuslääkkeisiin.
Stablon / Koaksiaalinen ja sen väärinkäytön mahdollisuus
Tällä hetkellä tianeptiiniä ei ole hyväksytty käytettäväksi Yhdysvalloissa, joten on erittäin suositeltavaa olla käyttämättä sitä viihdetarkoituksiin. FDA varoitti, että tianepitiinin käyttö, erityisesti suurina annoksina, voi johtaa vakaviin sivuvaikutuksiin.
Monet muut maat, jotka olivat alun perin hyväksyneet tianepitiinin masennuksen ja ahdistuksen oireiden hoitoon, ovat myös seuranneet esimerkkiä. Vaikka se on edelleen saatavilla määrättäväksi Ranskassa, vuonna 2005 he lisäsivät etiketin, joka varoittaa väärinkäytön riskistä ja tianeptiinin riippuvuudesta lääkkeen pakkauksessa. Myös lääkkeen hyöty- ja riskisuhdetta on arvioitu uudelleen pari kertaa.
Michiganissa ja muutamissa muissa osavaltioissa tianeptiini on lisätty vaarallisten valvottavien aineiden luetteloon. Vaikka FDA ei hyväksy sitä, tianeptiiniä ja lääkettä sisältäviä tuotteita voi silti ostaa lähikaupoista, joissa sitä markkinoidaan nootrooppisena aineena. Nootrooppiset aineet ovat synteettisiä lisäravinteita, joiden ihmiset uskovat voivan parantaa heidän henkistä suorituskykyään. Lääkevalvontavirastot eivät voi säännellä niitä, koska niitä markkinoidaan ravintolisinä.
Vuoden 2018 raportissa löydettiin kaksi kuolemaan johtanutta tianeptiinimyrkkytapausta Texasissa. Lääkettä oli kuitenkin käytetty virkistyskäytössä eikä lääkärin tai terveydenhuollon tarjoajan määräämällä tavalla. Molemmissa tapauksissa uhreilla havaittiin olevan paljon tianeptiinipitoisuuksia veressään.
Tianeptiininatriumin tulevaisuus
Tämä uusi lääke on auttanut muuttamaan tapaa, jolla tutkijat ajattelevat masennuksesta.
Yksi syy on se, että tianeptiinilla ei ole suoraa vaikutusta serotoniiniin, toisin kuin Prozacilla ja muilla "SSRI:illä". Perusteoria siitä, miksi masennuslääkkeet toimivat, on ollut siirtymässä pois ajatuksesta, että masentuneilla ihmisillä on liian vähän serotoniinia käytettävissään, vuoden 2017 luotettavan katsauksen mukaan
Masennus voi sen sijaan johtua siitä, että aivot muuttuvat vähemmän sopeutuviksi ja lääkkeet voivat toimia, kun ne edistävät "neuroplastisuutta".
Tianeptiini moduloi epäsuorasti glutamaattia, joka on tärkein eksitatorinen välittäjäaine. Stressaavilla tilanteilla on taipumus vaikuttaa glutamaattireitteihin, mikä johtaa vaihteluihin, jotka voivat heikentää hermoa ja aivokudosta. Tianeptiini voi suojata näitä reittejä ja siten suojata stressiltä.
Tianeptinella on useita etuja SSRI:ihin verrattuna, Bruce S. McEwenin johtama tiimi Rockefellerin yliopistossa kirjoittaa luotettavan lähteen vuonna 2010. He sanoivat, että se voi lisätä keskittymistä viikossa ja "sisäistä jännitystä" kahden viikon kuluessa. He lisäsivät, että se toimii myös ahdistukseen ja masennukseen, aiheuttaa vähemmän todennäköisesti seksuaalisia ongelmia tai pahoinvointia eikä tee potilaista haparoivia.
"Tianeptiinin tarina on kehittymässä, ja tämä masennuslääke on täynnä tulevaisuuden mahdollisuuksia ymmärtää perusmekanismeja sekä sen terapeuttisia sovelluksia", he totesivat.
Ketä tianeptiini voisi auttaa? Todennäköisiä ryhmiä ovat ihmiset, jotka ovat herkkiä sosiaaliselle hylkäämiselle, vanhukset, Parkinsonin potilaat ja ihmiset, joilla on traumaattinen stressihäiriö (PTSD).
On myös todisteita mahdollisista geneettisistä markkereista sekä aivoskannaussignaaleista, jotka voisivat auttaa tunnistamaan todennäköisiä potilaita, Javitch ja hänen kirjoittajansa eivät ole uskoneet
Luotettavien lähteiden vuonna 2012 tekemässä tutkimuksessa havaittiin, että tianeptiini toimii yhtä hyvin ärtyvän suolen oireyhtymässä kuin usein määrätty amitriptyliini, jolla on vähemmän sivuvaikutuksia.
Kahden masennuslääkkeen yhdistäminen auttaa 50–60 prosenttia potilaista. Vuonna 2013 tehdyssä tutkimuksessa luotettiin 150 alle 65-vuotiaan aikuisen potilaan lähteeseen, ja tianeptiinin käyttö lisälääkkeenä nosti vasteprosentin 65 prosenttiin.
Monet potilaat luottavat nyt masennuslääkkeeseen ja ahdistukseen bentsodiatsepiiniin.
"Bentsot ovat pahempia" kuin tianeptiini, Gupta kertoi Healthlinelle.
Silti hän sanoi, että hän olisi haluton koskaan määräämään tianeptiinia, vaikka se hyväksyttäisiin Yhdysvalloissa, "riippuvuutta aiheuttavan potentiaalin vuoksi".
Tianeptiini on nyt raja masennuksen hoidossa.
"Opiaattimekanismin löytäminen on sekä erittäin jännittävää että antaa meille tauon", Javitch sanoi. "On pitkä historia ajatella fyysisen kivun ja psyykkisen kivun yhteyttä. Tiedämme, että endogeeniset opiaattimekanismit ovat mukana mielialan ja käyttäytymisen säätelyssä."
Huolimatta siitä, mitä saatat lukea verkosta, ei ole selvää tieteellistä tapausta, että tianeptiini lisäisi valppautta, paitsi ehkä lievittämällä ahdistusta, Javitch sanoi.
Se ei myöskään ole hyvä kipulääke. Mikä tahansa lievä kivunlievitys turvallisella annoksella kuluisi todennäköisesti liian nopeasti.
"Merkittävää tianepitiinissa on se, että se johtaa aivojen pysyviin muutoksiin, jotka välittävät masennuslääkettä ja ahdistusta estävää vaikutusta kauan sen jälkeen, kun lääke on poistettu kehosta", hän sanoi.
