Mitä Capecitabine on?
Kapesitabiini on antimetabolinen fluorourasiilideoksinukleosidikarbamaattituote, joka voidaan muuttaa 5-FU:ksi in vivo, mikä voi estää solujen jakautumista ja häiritä RNA- ja proteiinisynteesiä. Se soveltuu pitkälle edenneen primaarisen tai metastaattisen rintasyövän jatkohoitoon, joka on tehoton paklitakselilla ja kemoterapialla, mukaan lukien antrasykliiniantibiootit.
| Tuotteen nimi | Kapesitabiini |
| CAS | 154361-50-9 |
| Molekyylikaava | C15H22FN3O6 |
| Molekyylipaino | 359.35 |
| EINECS-numero | 604-948-1 |
| Säilytystila | 2-8 astetta |
| Sulamispiste | 110-121 astetta |
| Liukoisuus | H2O: liukeneva 10mg/ml, läpinäkyvä (lämmitetty) |
| Ulkonäkö | Valkoinen tai luonnonvalkoinen jauhe |
| Kiehumispiste | 517,6±60,0 astetta paineessa 760 mmHg |
| Tiheys | 1,49±0,1 g/cm3 (ennustettu) |
Miten kapesitabiini vaikuttaa?
Kapesitabiini jauhevoi imeytyä nopeasti suolen limakalvoon ja muuttua maksassa välituotteeksi nimeltä 5--deoksi-5-fluorouridiini. Myöhemmin tämä välituote siirtyy kasvainkudokseen ja muuttuu 5--fluorourasiiliksi (5-FU).
Ihmisten pitäisi tuntea 5-FU. Tämä on yksi varhaisimmista maailmassa syntetisoiduista kasvainlääkkeistä, ja se on myös maailman laajimmin käytetty antipyrimidiinilääke. 5-FU:lla on kasvainten vastainen rooli pääasiassa estämällä kasvainsolujen DNA-synteesiä.
Tuotteen tiedot
| Tuote | Erittely | Tulokset |
| Ulkonäkö | Valkoinen tai luonnonvalkoinen kiinteä jauhe | Täyttää |
| Tunnistaminen | IR:n toimesta | Täyttää |
| HPLC:llä | Täyttää | |
| Liukoisuus | Liukoinen DMF:ään, niukkaliukoinen THF:ään, liukenee heikosti metanoliin ja asetonitriiliin, hyvin heikosti liukeneva etanoliin ja dikloorimetaani, veteen liukenematon |
Täyttää |
| Polymorfinen muoto | Polymorfinen muoto 1 | Täyttää |
| Sulamispiste | 211-216 astetta | 212,8 astetta ~ 214,9 C |
| Vesipitoisuus | Vähemmän tai yhtä suuri kuin 0,50 % | 0.10% |
| Raskasmetallit | Vähemmän tai yhtä suuri kuin 20 ppm | Täyttää |
| Jäännös syttyessä | Vähemmän tai yhtä suuri kuin 0,20 % | 0.09% |
| Liittyvä aine | Mikä tahansa yksittäinen epäpuhtaus: pienempi tai yhtä suuri kuin 0,10 % | 0.06% |
| Epäpuhtaudet yhteensä: pienempi tai yhtä suuri kuin 1.00 % | 0.16% | |
| Määritys (sivustolla vedetön pohja) |
98.0%~102.0% | 99.94% |
| Partikkelikoko | D90: pienempi tai yhtä suuri kuin 100 μm | Täyttää |
| Johtopäätös: | Noudata yrityksen eritelmiä. | |
Mitkä ovat kapesitabiinin vaikutukset?
Kapesitabiini vaikuttaa häiritsemällä nukleiinihapposynteesiä, estämällä energian aineenvaihduntaa ja angiogeneesiä, ja sillä on kasvaimia estäviä vaikutuksia.
1. Nukleiinihapposynteesin häiritseminen
Kapesitabiini on oraalinen kemoterapialääke, joka voi muuttua aktiiviseksi metaboliitiksi, fluorourasiiliksi, kasvainsolujen sisäseinämäympäristön vaikutuksesta, mikä estää DNA:n ja RNA:n synteesiä. Tämä vaikutus voi saada syöpäsolujen kasvun estymään tai pysähtymään tietyllä kasvujaksolla, mikä säätelee sen lisääntymiskykyä.
2. Energia-aineenvaihdunnan estäminen
Kapesitabiini jauhevoi vaikuttaa kasvainkudoksen energiahuoltoon häiritsemällä folaatin aineenvaihduntareitin avainentsyymejä. Riittämätön energian saanti rajoittaa syöpäsolujen jakautumisnopeutta ja saa ne kuluttamaan reserviglykogeenia selviytymisen ylläpitämiseksi.
3. Angiogeneesin estäminen
Kapesitabiini voi vähentää useiden uusien verisuonten muodostumiseen tarvittavien tekijöiden tuotantoa ja jossain määrin epäsuorasti tappaa mikroetäpesäkkeitä; se voi myös vähentää olemassa olevien kapillaarien läpäisevyyttä, lisätä painetta kasvaimen sisällä ja edistää nesteytymistä ja nekroottisten alueiden imeytymistä.
4. Lääkeresistenssin kääntäminen
Systeemisessä tutkimuksessa kasvainsolumalleista, jotka ovat kehittäneet monilääkeresistenssin, havaittiin, että kapesitabiini voi palauttaa näiden solujen herkkyyden paklitakselille ja muille yleisesti käytetyille syöpälääkkeille.
5. Potilaiden elämänlaadun parantaminen
Perinteisiin kemoterapiahoitoihin verrattuna se voi vähentää fyysistä epämukavuutta ja psyykkistä taakkaa, jonka aiheuttavat oireet, kuten pahoinvointi, oksentelu ja hiustenlähtö, ja auttaa parantamaan potilaiden päivittäistä toimintaa ja yleistä elämänlaatua.
Kapecitabiinin HTML5-kartasto
|
|
Agmatiinisulfaatin biologinen aktiivisuus:
| Kuvaile | Kapesitabiini on suun kautta otettava aihiolääke, joka muuttuu tymidiinifosforylaasin vaikutuksesta aktiiviseksi metaboliitiksi, fluorourasiiliksi (FU). |
| In vitro -tutkimukset | Kapesitabiini on syövän kemoterapeuttinen aine. Se on luokiteltu antimetaboliitiksi. Kapesitabiini muuttuu 5'-deoksi-5-fluorosytidiiniksi (5'DFCR), 5'-deoksi-5-fluorouridiiniksi (5'DFUR) ja 5-fluorourasiiliksi (5-FU) karboksyyliesteraasien (CES1 ja 2), sytidiinideaminaasien (CDD) ja tymidiinifosforylaasin (TP) vaikutuksesta maksassa ja kasvaimia. Kapesitabiini aiheuttaa merkittäviä sytotoksisia vaikutuksia in vitro vain korkeina pitoisuuksina. Keskimääräiset IC50-arvot vaihtelivat välillä 860 μM COLO205-soluissa 6000 μM HCT8-soluissa [2]. |
| In vivo -tutkimukset | Farmakokineettinen/farmakodynaaminen tutkimus suoritettiin hiirillä, joilla oli HCT 116 -ksenografteja ja jotka saivat 0,52 ja 2,1 mmol/kg/vrk kapesitabiinia suun kautta letkulla. Kapesitabiini annoksella 0,52 mmol/kg/vrk indusoi HCT116-ksenograftin kasvaimen kasvun osittaisen hallinnan: kasvunopeus=7,5 ± {{10}},5 päivänä 21. Kapesitabiini 2,1 mmol/kg/vrk saavutti kasvaimen kasvun täydellisen hallinnan hoidon aikana: kasvunopeus=1 ± 0,2 päivänä 21 [2]. |
| Solukokeet | Käytettiin ihmisen paksusuolensyöpäsoluja HCT 116, HCT8, HCT15, HT29, SW620 ja COLO205. Solut maljattiin 96-kuoppalevyille päivänä 1 tiheydellä 2500 solua/kuoppa HCT116:lle, 3500 solua/kuoppa HCT8:lle ja HT29:lle, 5000 solua/kuoppa HCT15:lle, 6000 solua/kuoppa SW620:lle ja 7000 solulle /kaivo COLO205:lle. Tilavuus oli 150 µl/kuoppa COLO205:lle. Kaikkia solulinjoja käsiteltiin päivänä 2 kasvavilla pitoisuuksilla kapesitabiinia (01-10 mM), 5'DFCR:ää (10 nM-100 µM), 5'DFUR:ia (25-500 µM). ) tai 5-FU (0.{32}} μM) 24 tunnin ajan. Lääkealtistuksen jälkeen solut pestiin kerran kylmällä PBS:llä ja asetettiin 200 µl:aan lääkkeetöntä alustaa 72 tunniksi lääkealtistuksen päättymisen jälkeen. Sitten solut kiinnitettiin trikloorietikkahapolla ja värjättiin sulforodamiini B:llä. Optinen tiheys mitattiin 540 nm:ssä käyttämällä Biohit BP-800 -laitetta. Tulokset perustuvat kolmeen riippumattomaan kokeeseen, jotka suoritettiin kolmena rinnakkaisena [2]. |
| Eläinkokeet | Hiiret[2] Käytettiin kuuden viikon ikäisiä C57/Bl6 Nu/Nu-hiiriä. Kahdenväliset HCT 116 -ksenograftit saatiin injektoimalla ihonalaisesti 107 solua/kylki. Eläimiä, joilla oli HCT 116 -ksenograftit, hoidettiin vehikkelillä tai kapesitabiinilla 0,52 tai 2,1 mmol/kg (563 ja 2250 mg/m2, vastaavasti) kerran päivässä 5 päivän ajan/viikko suun kautta letkulla 3 viikon ajan (päivät {{ 17}}, 7-päivä 11,14-18). Eläimet teurastettiin päivänä 0, klo 15, 30 minuuttia, 1 tunti, 2 tuntia, 4 tuntia, 8 tuntia ja 24 tuntia, ja ennen suunniteltua hoitoa päivinä 7 ja 14 hoidon alkamisen jälkeen. Kolme eläintä analysoitiin kullekin aikapisteelle. Keräyshetkellä veri kerättiin hepariiniin ja plasma erotettiin ja säilytettiin -80 asteessa. Maksa poistettiin välittömästi ja säilytettiin RNAlater-liuoksessa. Kasvaimet makrodissektoitiin fibroottisen kudoksen ja verisuonten poistamiseksi ja pakastettiin nestemäisessä typessä. |
| Viitteet |
[1]. PharmD CM, et ai. Kapesitabiini: arvostelu. Kliininen terapia. 2005 tammikuu; 27(1): 23-44. [2]. Guichard SM, et ai. Geeniekspressio ennustaa kapesitabiinin erilaista aineenvaihduntaa, mikä vaikuttaa sekä farmakokinetiikkaan että kasvainten vastaiseen aktiivisuuteen. Eur J Syöpä. 2008 tammikuu;44(2):310-7. |
Mitä eroa on kapesitabiinilla ja 5-fluorourasiililla?
1, tuotteen koostumus on erilainen
Kapesitabiinin pääkomponentti onkapesitabiinijauhe, kun taas 5-fluorourasiilin pääkomponentti on 5-fluorourasiilin injektio.
2, rooli on erilainen
Kapesitabiinia voidaan käyttää adjuvanttina kemoterapiana paksusuolensyövän hoidossa ja monoterapiana paksusuolensyöpäpotilaille, jotka saavat fluorourasiilia yksinään. 5-Fluorourasiilia voidaan käyttää ruoansulatuskanavan kasvainten hoitoon tai suonikarsinooman hoitoon suurella annoksella 5-fluorourasiilia.
3. Erilaiset sivuvaikutukset
Kapesitabiinin sivuvaikutukset ovat suhteellisen pieniä, ja oireita, kuten ihottumaa ja hiustenlähtöä, saattaa esiintyä. 5-Fluorourasiilin injektion sivuvaikutukset ovat suhteellisen suuret, mikä voi johtaa luuytimen suppressioon ja ruoansulatuskanavan epämukavuuteen.
Mihin minun tulee kiinnittää huomiota Capecitabine-jauhetta käytettäessä?
1. Vältä kosketusta ja hanki erityisohjeet ennen käyttöä.
2. Älä hengitäKapesitabiini jauhe.
3. Käytä asianmukaista suojavaatetusta ja suojakäsineitä.
4. Onnettomuuden tai epämukavuuden sattuessa hakeudu välittömästi lääkärin hoitoon (näytä etikettiä, jos mahdollista).
Miten ja mistä ostaa Capecitabine-jauhetta tukkumyynnistä?
Voit luottaa tilaukseemme, koska meillä on hyvät tiedot laillisten koulutuslääkkeiden myynnistä.
Suoritamme riippumattomia laboratoriotestejä kaikille tuotteille ja myymme ne arvostetuille asiakkaillemme.
Lähetä kyselysi saadaksesi lisätietoja, Napsauta sähköpostia:allen@faithfulbio.comNyt.
Erilaisia toimitustapoja voit valita
|
Kuljetusaika |
Toimitustapa |
Lastin painovaatimukset |
Etu |
|
3-7 päivää |
DHL, Saksa DHL, Saksa DPD, |
Sopii alle 50kg. |
Meillä on varastot Saksassa ja Kaliforniassa, Yhdysvalloissa, |
|
7-15 päivää |
Lentoteitse |
Sopii yli 50 kg:lle. |
|
|
15-60 päivää |
Meritse |
Sopii yli 500 kg:lle. |
Lähetä kyselysi saadaksesi lisätietoja, Napsauta sähköpostia:allen@faithfulbio.comNyt.
Vastuuvapauslauseke: Tällä sivustolla julkaistuja artikkeleita käytetään pääasiassa edistämään akateemista vaihtoa ja oppimista, eivätkä ne tarkoita, että tämä sivusto yhtyy sen näkemyksiin tai vahvistaa sen sisällön aitoutta. Suodata huolellisesti. Jos uskot tämän artikkelin loukkaavan tekijänoikeuksia, ota yhteyttä järjestelmänvalvojaan. Emme ole vastuussa tämän verkkosivuston tietojen ja palveluiden käytön seurauksista.
Huom: Tätä yhdistettä tulee käyttää vain tutkimustarkoituksiin. Food and Drug Administration ei ole arvioinut näitä väitteitä. Ota yhteyttä lääkäriisi ja tutustu saatavilla oleviin tutkimuksiin ennen niiden käyttöä. Tätä tuotetta ei ole tarkoitettu diagnosoimaan, hoitamaan, parantamaan tai ehkäisemään mitään sairauksia.
Suositut Tagit: capecitabine powder cas 154361-50-9, Kiina, toimittajat, valmistajat, tehdas, räätälöity, tukkumyynti, ostaa, hinta, irtotavarana, puhdas, tuottaja, alennus, myytävänä, varastossa, ilmainen näyte, raakajauhe, raaka-aine, valmistettu vuonna Kiina