Everolimus Powder CAS 159351-69-6
Tuotteen nimi: Everolimus;ZORTRESS;AFINITOR
CAS-NUMERO:159351-69-6
Molekyylikaava: C53H83NO14
Puhtaus ja laatu: 99 % HPLC; Lääketieteellinen luokka
MOQ ja pakkaus: 100g; Paketti kysynnän mukaan
Toimitus: Turvallinen ja nopea toimitus
Varastointi ja säilyvyys: Viileä ja kuiva paikka; 24 kuukautta
Toimitusaika: 1-3 päivää
Varasto: USA ja Saksa varasto
Sertifikaatti: COA; HPLC; MSDS; TDS jne.
Kuvaus
Mikä Everolimus on?
Everolimuusi on rapamysiinin johdannainen. Se on kinaasin kaltainen lääke, joka häiritsee solujen kommunikaatiota estämään kasvainsolujen kasvua. Se on suun kautta otettava nisäkkään estäjä.
Everolimus-jauheon immunosuppressantti. Sitoutumalla FK-proteiiniin soluissa se estää T-lymfosyyttien proliferaatiota ja estää sytokiinien signaalin siirtymistä immunosuppressiivisen vaikutuksen aikaansaamiseksi. Se voi myös estää verisuonten endoteelisolujen lisääntymistä.
Sunitinibi ja sorafenibi ovat erilaisia kinaasi-inhibiittoreita (vaikuttavat useisiin solukohteisiin), kun taas everolimuusi estää nisäkkään Ripptidin-kohteen (MTOR) spesifisen proteiinin häiritäkseen syöpäsolujen kasvua, erilaistumista ja metaboliaa. Tätä MTOR-lähestymistapaa mukautetaan joidenkin ihmisten kasvaimiin.
| Tuotteen nimi | Everolimus |
| CAS | 159351-69-6 |
| Molekyylikaava | C53H83NO14 |
| Molekyylipaino | 958.22 |
| EINECS-numero | 621-003-9 |
| Säilytystila | -20 astetta |
| Leimahduspiste | 2 astetta |
| Liukoisuus | Liukenee DMSO:hon (enintään 100 mg/ml) tai etanoliin (jopa 100 mg/ml). |
| Ulkonäkö | Valkoinen jauhe |
| Kiehumispiste | 998,7±75.{3}} astetta (ennustettu) |
| Tiheys | 1,18±0,1 g/cm3 (ennustettu) |
Mikä on everolimuusin vaikutusmekanismi?
Everolimuusijauhevoi yhdistyä solunsisäisen proteiinin FKBP12 kanssa muodostaen inhiboivan kompleksin mTORC1, joka voi estää mTOR:n aktiivisuutta. mTOR-signalointireitin esto voi johtaa transkription säätelijän S6 ribosomaalisen proteiinikinaasin (S6K1) ja eukaryoottisen elongaatiotekijän 4E:tä sitovan proteiinin (4E-BP) vähenemiseen, mikä häiritsee solusyklin, angiogeneesin, glykolyysin ja muiden translaatiota ja synteesiä. liittyvät proteiinit. Lisäksi everolimuusilla on myös tietty kasvainten vastainen vaikutus, joka voi estää kiinteiden kasvainten glykolyysiä in vitro ja in vivo.
Tuotteen tiedot
| Tuote | Erittely | Tulokset |
| Ulkonäkö | Valkoinen tai luonnonvalkoinen kiinteä jauhe | Täyttää |
| Tunnistaminen | HPLC:llä | Täyttää |
| UVmax (95 % etanolia) | 267 277 288 nm (E1% 1cm: 417 541 416) | 277 nm |
| Liukoisuus | Liukenee eetteriin, kloroformiin, asetoniin, metanoli ja DMF; Liukenee erittäin niukasti heksaani ja petrolieetteri; liukenematon vettä |
Täyttää |
| Liittyvät aineet | Mikä tahansa yksittäinen epäpuhtaus: pienempi tai yhtä suuri kuin 1.0 % | Täyttää |
| Epäpuhtaudet yhteensä: pienempi tai yhtä suuri kuin 2.0 % | 0.95% | |
| Kuivaushäviö | NMT 0,5 % | 0.33% |
| Jäännös syttyessä | NMT 0,1 % | Mukautuu |
| Raskas metalli | NMT 20 ppm | Mukautuu |
| Määritys (HPLC) | NLT 99,5 % | 99.77% |
| Johtopäätös: | Noudata yrityksen eritelmiä. | |
Mitkä ovat everolimuusin vaikutukset?
Everolimuusi on kohdennettu lääke, joka toimii estämällä nisäkäskohdetta rapamysiiniä (mTOR). MTOR on proteiini, joka voi säädellä monien solujen toimintoja ja on tärkeä säätelijä solujen jakautumisessa, verisuonikasvussa ja solujen aineenvaihdunnassa.
Everolimusin HTML5-kartasto
|
|
Everolimuusin biologinen aktiivisuus:
| Kuvaile | Everolimuusi (RAD001) on tehokas MTOR-estäjä, joka yhdistetään FKBP-12:n kanssa immunosuppressiivisten kompleksien tuottamiseksi. |
| Kohdepaikka | mTOR: 5-6 nM (IC50) |
| In vitro -tutkimus | Everolimuusi (RAD{4}}01) on rapamysiinin oraalisesti aktiivinen johdannainen, joka voi estää Ser/Thr-kinaasin mTOR:n. Herkässä hiiren B16/BL6-melanoomassa (IC50,0,7 nM) ja herkässä ihmisen kohdunkaulan KB-31(IC50,1778 nM) everolimuusin antiproliferatiivinen pitoisuus johtaa S6K1:n ja S6:n kokonaisdefosforylaation ja liikkuvuuden muutoksiin. 4E-BP1, mikä osoittaa fosforylaation vähenemisen. Everolimuusi osoitti annoksesta riippuvaa estoa kokonaissoluissa ja kantasoluissa BT474-solulinjasta ja primaarisista rintasyöpäsoluista, vaikka sen kasvun estoaste oli erilainen. Kokonaissoluihin verrattuna everolimuusilla oli heikko estävä vaikutus kantasolujen kasvuun kaikilla testatuilla pitoisuuksilla (P<0.001). The IC50 values of everolimus for BT474 and primary CSC were 2,054 and 3,227 nM, respectively, or 29 times and 21 times the IC50 values of corresponding total cells. |
| In vivo -tutkimus | Everolimuusilla on oraalista aktiivisuutta sekä hiirillä että rotilla, mikä tuottaa kasvaimia estävän vaikutuksen, jolle on ominaista kasvaimen kasvunopeuden merkittävä hidastuminen eikä kasvaimen regressio. CA20498:n rottamallissa everolimuusi (0,5 tai 2,5 mg/kg) esti kasvua annoksesta riippuvaisella tavalla ja ajoittaista antoa suuremmalla annoksella 5 mg/kg ( kerran tai kahdesti viikossa) osoitti myös samanlaista kasvaimia estävää vaikutusta. Everolimuusin estävä vaikutus on pikemminkin jatkuva esto kuin regressio, eikä sillä ole mitään tekemistä painonpudotuksen kanssa. Everolimuusin (0.{{10}}mg/kg/d) vaikutus on selektiivinen ja erilainen kuin PTK/ZK:n (100 mg/kg). Minkä tahansa kasvutekijän osalta everolimuusi lisäsi annoksesta riippuen hemoglobiinipitoisuutta (muunnettu veren ekvivalentiksi ja osoittaa verisuonten lukumäärän ja verisuonivuodon), mutta vähensi Tie-2-pitoisuutta (osoittaa endoteelisolujen lukumäärän), mikä on tärkeää VEGF-stimulaatio, mutta ei bFGF-stimulaatio. Everolimuusin farmakokinetiikka hiirillä osoitti, että yhden annoksen jälkeen ihmisen kasvainksenograftin maksimitaso saavutti vain 0,1 μM, kun taas plasman taso saavutti 1-3 μM 0–4 tunnin ajan. |
| Solukoe | Kasvainsolut siirrostettiin {{0}}kuoppalevyihin tiheydellä 500-5,000 /100 μL/kuoppa, ja toistetut kokeet suoritettiin optimaalinen solumäärä, yleensä 1,000-2,000 solua kuoppaa kohden, ja inkuboidaan yön yli. Solut altistettiin everolimuusille ja inkuboitiin 4 päivää, ja solujen lukumäärä määritettiin metyleenisinivärjäyksellä. Tätä tarkoitusta varten 50 µl glutaraldehydiä [20 % (v/v)] lisättiin kuoppiin, joita inkuboitiin huoneenlämpötilassa 10 minuuttia. Ime viljelyalusta pois, pese solut tislatulla vedellä, lisää 100 µl metyleenisinistä [0,05 % (w/v) vesiliuosta] ja inkuboi 37 asteessa 10 minuuttia. Värjäytyneet solut pestiin vedellä kolme kertaa, lisättiin 200 µl HCl:a [3 % (v/v)] ja levyä ravisteltiin huoneenlämpötilassa 20 minuuttia. Kunkin kuopan absorbanssi mitattiin 650 nm:ssä. Laske IC 50 -arvo Softmax 2.0 -ohjelmistolla [2]. |
| Eläinkoe | Everolimuusi, PTK/ZK ja niiden vastaavat kantajat valmistettiin joka päivä ennen eläimille antamista, ja antotilavuus säädettiin erikseen eläinten ruumiinpainon perusteella. C57/BL6-hiirille everolimuusia annetaan suun kautta annoksena 0,1-10mg/kg/d (10 ml/kg) ja pääasiassa annoksena 2,5-10 mg/kg, koska nämä annokset tarjoavat suurimman vaikutuksen. PTK/ZK:ta annetaan suun kautta 50-100 mg/kg/d. Wistar-Furth-rotat jaettiin kahteen ryhmään niiden ruumiinpainon mukaan ja niitä hoidettiin kantajalla tai everolimuusilla (10 mg/kg/d hiirille ja 5 mg/kg rotille kolme kertaa viikossa). Välittömästi ensimmäisen mittauksen jälkeen lähtötilanteessa (päivä 0) everolimuusia tai kantajaa annettiin suun kautta letkuruokinnassa (10 ml/kg) enintään 7 päivän ajan, mitä seurasi magneettiresonanssimittaus 30 minuutin sisällä viimeisestä annoksesta. |
| Viitteet |
[1]. O'Reilly T, et ai. Biomarkkerien kehittäminen mTOR-estäjän everolimuusin kliiniseen aktiivisuuteen (RAD001): prosessit, rajoitukset ja lisäehdotukset. Transl Oncol. 2010 huhtikuu;3(2):65-79. [2]. Lane HA, et ai. mTOR-inhibiittorilla RAD001 (everolimuusilla) on antiangiogeenisiä/vaskulaarisia ominaisuuksia, jotka eroavat VEGFR-tyrosiinikinaasin estäjistä. Clin Cancer Res, 2009, 15(5), 1612-1622. [3]. Zhu Y, et ai. mTOR-estäjän everolimuusin kasvainten vastainen vaikutus yhdessä trastutsumabin kanssa ihmisen rintasyövän kantasoluihin in vitro ja in vivo. Tumor Biol. 2012 Lokakuu;33(5):1349-62. [4]. Kawata T, et ai. MTORC1- ja mTORC2-signalointireittien kaksoisestäminen on lupaava terapeuttinen kohde aikuisten T-soluleukemialle. Cancer Sci. 2018 tammikuu;109(1):103-111. |
Mitä eroa everolimuusilla ja rapamysiinillä on?
Ensinnäkin everolimuusi on mTOR-inhibiittori, joka vaikuttaa mTOR-signalointireitille ja estää solujen lisääntymistä ja angiogeneesiä. Se häiritsee syöpäsolujen aineenvaihduntaa ja lisääntymistä estämällä solunsisäistä mTOR-signalointireittiä, mikä hidastaa kasvainten kasvua. Rapamysiini on multi-kinaasi-inhibiittori, joka vaikuttaa verisuonten endoteelikasvutekijäreseptoriin (VEGFR) ja verihiutaleperäiseen kasvutekijäreseptoriin (PDGFR) estämään kasvainverisuonten kasvua ja angiogeneesiä. Se estää kasvaimen kasvua ja leviämistä estämällä kasvainsolujen tarvitseman verenkierron.
Toiseksi näiden kahden tuotteen käyttöaiheet ovat erilaisia. Everolimuusi soveltuu pitkälle edenneen munuaissolusyövän ja ei-toiminnallisen haiman endokriinisen kasvaimen hoitoon, kun taas Rapamycin soveltuu pääasiassa munuaissyöpään ja kilpirauhassyöpään.
Everolimuusilla on osoitettu olevan kasvaimia estävä vaikutus munuaissyövän ja haiman endokriinisen kasvaimen hoidossa, mikä voi viivästyttää taudin etenemistä ja parantaa potilaiden eloonjäämisastetta. Rapamysiinillä on tietty terapeuttinen vaikutus munuaissyöpään ja haiman endokriiniseen kasvaimeen, mutta sen terapeuttinen vaikutus ei yleensä ole yhtä hyvä kuin everolimuusilla.
Sanalla sanoen kuitenkineverolimuusijauheja Rapamycin-jauhe ovat molemmat lääkkeitä, joita käytetään munuaissyövän ja haiman endokriinisen kasvaimen hoitoon. Farmakologisissa vaikutuksissa, käyttöaiheissa, käytössä ja sivuvaikutuksissa on joitain eroja.
Mitkä ovat Everolimus-jauheen varotoimet?
Allerginen reaktio sirolimuusijohdannaisille tai muille apuaineille on kielletty.
Everolimuusi on vasta-aiheinen munuaisensiirtopotilaille, joilla on korkea immuuniriski, muiden elinsiirtojen kuin munuaisen ja maksan saajille sekä alle 18-vuotiaille potilaille.
Potilaiden, joilla on perinnöllinen galaktoosi-intoleranssi, tulee välttää käyttöäeverolimuusijauhe.
Miten ja mistä ostaa Everolimus-jauhetta tukkumyynnistä?
Voit luottaa tilaukseemme, koska meillä on hyvät tiedot laillisten koulutuslääkkeiden myynnistä.
Suoritamme riippumattomia laboratoriotestejä kaikille tuotteille ja myymme ne arvostetuille asiakkaillemme.
Lähetä kyselysi saadaksesi lisätietoja, Napsauta sähköpostia:allen@faithfulbio.comNyt.
Erilaisia toimitustapoja voit valita
|
Kuljetusaika |
Toimitustapa |
Lastin painovaatimukset |
Etu |
|
3-7 päivää |
DHL, Saksa DHL, Saksa DPD, |
Sopii alle 50kg. |
Meillä on varastot Saksassa ja Kaliforniassa, Yhdysvalloissa, |
|
7-15 päivää |
Lentoteitse |
Sopii yli 50 kg:lle. |
|
|
15-60 päivää |
Meritse |
Sopii yli 500 kg:lle. |
Lähetä kyselysi saadaksesi lisätietoja, Napsauta sähköpostia:allen@faithfulbio.comNyt.
Vastuuvapauslauseke: Tällä sivustolla julkaistuja artikkeleita käytetään pääasiassa edistämään akateemista vaihtoa ja oppimista, eivätkä ne tarkoita, että tämä sivusto yhtyy sen näkemyksiin tai vahvistaa sen sisällön aitoutta. Suodata huolellisesti. Jos uskot tämän artikkelin loukkaavan tekijänoikeuksia, ota yhteyttä järjestelmänvalvojaan. Emme ole vastuussa tämän verkkosivuston tietojen ja palveluiden käytön seurauksista.
Huom: Tätä yhdistettä tulee käyttää vain tutkimustarkoituksiin. Food and Drug Administration ei ole arvioinut näitä väitteitä. Ota yhteyttä lääkäriisi ja tutustu saatavilla oleviin tutkimuksiin ennen niiden käyttöä. Tätä tuotetta ei ole tarkoitettu diagnosoimaan, hoitamaan, parantamaan tai ehkäisemään mitään sairauksia.
Suositut Tagit: everolimus powder cas 159351-69-6, Kiina, toimittajat, valmistajat, tehdas, räätälöity, tukkumyynti, osta, hinta, irtotavarana, puhdas, tuottaja, alennus, myytävänä, varastossa, ilmainen näyte, raakajauhe, raaka-aine, valmistettu vuonna Kiina
Lähetä kysely
Saatat myös pitää
