ORM-15341 CAS 1297537-33-7

Mikä on ORM-15341?

Ketodarolutamidi (ORM-15341) on saanut merkittävää huomiota eturauhassyövän hoidossa. Se on tehokas ja erittäin affiniteettinen ei-steroidinen androgeenireseptorin kilpailukykyinen täydellinen antagonisti. Pohjimmiltaan se on seuraavan -sukupolven antiandrogeenituotteen ODM-201 aktiivinen metaboliitti ihmiskehossa. Toisin sanoen, kun potilaat ovat käyttäneet ODM-201:tä, aktiivinen yhdiste muuttuu osittainORM-15341, jolla on myös erittäin voimakas syöpäaktiivisuutta estävä vaikutus.

Ketodarolutamidi estää testosteronin{0}}indusoitua AR:n tuman translokaatiota. Sen erinomainen spesifisyys häiritsee AR-riippuvaisten eturauhassyöpäsolujen lisääntymistä ja osoittaa kasvainten vastaista aktiivisuutta kastraatio-resistenteissä eturauhassyöpämalleissa.

ota meihin yhteyttä sähköpostitse :sales6@faithfulbio.com

Mikä on ORM-15341:n vaikutusmekanismi?

ORM-15341 on ei-steroidinen androgeenireseptorin säätelymolekyyli ja tärkein aktiivinen metaboliitti, joka syntyy sen jälkeen, kun oraalinen yhdiste ODM-201 on joutunut ihmiskehoon. ODM-201:n oraalisen nauttimisen jälkeen se metaboloituu elimistössä ketodarolutamidiksi, joka on sen androgeenireseptorin säätelytoiminnon tärkein vaikuttava aine.

Se vaikuttaa ensisijaisesti androgeenireseptoriin, joka on eturauhassyöpäsolujen lisääntymisen avainkohde. Aiheeseen liittyvät kokeelliset tiedot vahvistavat, että ORM{2}}15341:llä (Ketodarolutamidilla) on voimakas affiniteetti androgeenireseptoriin, ja sen puolet suurimmasta estävästä pitoisuudesta (IC50) on 38 nanomoolia litrassa ja kilpaileva sitoutumisvakio 8 nanomoolia litrassa, mikä osoittaa ylivertaisen tehokkuuden apalutamidiin ja ensalutamidiin verrattuna.

Jopa androgeenireseptorimutantteja vastaan, joiden teho on heikentynyt monissa yleisesti käytetyissä tuotteissa,ORM-15341voi edelleen käyttää säätelevää vaikutustaan ​​normaalisti, mikä luo kokeellisen perustan sen sovellukselle kastraatioresistentissä eturauhassyövässä. Samanaikaisesti se voi estää androgeeni-indusoitua androgeenireseptorin tuman translokaatiota ja ylläpitää vakaata autosäätelyaktiivisuutta jopa eturauhassyöpäsoluissa, joissa androgeenireseptorin yli-ilmentyminen.

Ketodarolutamidilla ei ole juuri mitään merkittäviä keskushermostoon liittyviä vaikutuksia in vivo, koska sen kantayhdiste ODM-201 läpäisee vähän veri{0}}aivoesteen, eikä se häiritse merkittävästi ihmisen androgeenipalautesilmukkaa. Kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että ODM-201:llä hoidetuilla etäpesäkkeelle -resistenteillä eturauhassyöpäpotilailla, jotka eivät olleet saaneet muita hoitoja, 86 %:lla potilaista eturauhasspesifisen antigeenin (PSA) taso laski 50 % tai enemmän alkuperäisiin arvoihinsa verrattuna. Tämä positiivinen vaikutus liittyy läheisesti androgeenireseptorin säätelyaktiivisuuteen, joka on ominaista ORM-15341:lle itselleen.

Vaikuttaako ORM-15341 kehon normaaleihin androgeenitasoihin?

Olemassa olevan tutkimuksen mukaan ORM-15341 ei vaikuta kehon normaaleihin androgeenitasoihin.

Eläinkokeissa, jotka kohdistuivat sen emoyhdisteeseen, ODM{1}}201:een, havaittiin, että tämä yhdiste ei häiritse hypotalamuksen-aivolisäkkeen ja sukurauhasen akselin androgeenien takaisinkytkentäsilmukkaa. Toisin sanoen ODM-201 ja sen metaboliitti ORM-15341 (Ketodarolutamidi), vaikka se häiritsee androgeenireseptorin signalointia, eivät vaikuta kehon normaaleihin hormonien säätelykeskuksiin, eivätkä siksi aiheuta epänormaalia vaihtelua seerumin testosteronitasoissa.

Se on androgeenireseptorin antagonisti. Sen vaikutusmekanismi on sitoutua suoraan androgeenireseptoreihin, mikä estää androgeenien mahdollisuuden sitoutua reseptoreihin sen sijaan, että se vaikuttaisi androgeenisynteesiin tai -eritykseen. Yksinkertaisesti sanottuna se ei vähennä androgeenien määrää, vaan pikemminkin miehittää androgeenireseptoreita ja estää androgeenien sitoutumisen.

Tämä toimintatapa tekeeORM-15341eroavat merkittävästi joistakin aiemmista antiandrogeenituotteista, ja ensimmäinen on tehokkaampi.

Lisäksi ORM-15341:n emoyhdisteellä, ODM-201:llä, on erittäin alhainen veri-aivoesteen tunkeutumisnopeus, mikä vähentää entisestään sen mahdollista vaikutusta keskushermostoon ja hormonaalisia säätelykeskuksiin.

Yhteenvetona voidaan todeta, että ORM-15341:n (Ketodarolutamidin) vaikutus rajoittuu tarkasti reseptoritasoon, ja se vaikuttaa häiritsemättä yleistä endokriinisen tasapainoa ja auttaa ylläpitämään normaalia hormonaalista homeostaasia potilailla.

ORM-15341:n MF

Sulamispiste	210 - 212C
Kiehumispiste	714,7±60,0 astetta (ennustettu)
Tiheys	1,41±0,1 g/cm3 (ennustettu)
Molekyylipaino	396.83
Varastointiolosuhteet	-20 asteen pakastin, inertissä ilmakehässä
Happamuuskerroin	8.70±0.10

Erittely

Valittavanasi erilaisia ​​toimitustapoja

Vahvuutemme:

Yrityksemme on läpäissyt FDA- ja ISO19001-laatujärjestelmän sertifioinnin. Ja meillä on sisäiset yhteistyösopimukset useiden Kiinan tehtaiden ja laboratorioiden kanssa, yrityksemme voi tarjotaORM-15341jne. edullisempaan hintaan. Jos olet kiinnostunut, laita viestiä.
Meillä ei ole vain ainutlaatuisia etuja kuljetuksissa, vaan tuemme myös useita maksutapoja, käytätkö Yhdysvaltain dollareita, euroja, Australian dollareita tai paikallisia valuuttoja Singaporesta, Malesiasta, Thaimaasta ja niin edelleen. Voimme myös tukea paikallisia valuuttoja näillä alueilla ja maissa. Lisäksi tuemme maksamiseen myös pankkikortteja (luottokortit jne.).

UKK:

K1: Kuinka tehokas ORM-15341 on androgeenireseptoreiden estämisessä?
In vitro -kokeet osoittavat, että ketodarolutamidi saavuttaa androgeenireseptorissa puolet-maksimaalisen estävän pitoisuuden (IC50) (IC50), joka on noin 38 nanomoolia, mikä vastaa vain 8 nanomoolia sitoutumisen estovakiota. Samoissa koeolosuhteissa vastaavien toisen -sukupolven aktiivisten aineosien vastaava arvo on 86 nanomoolia, mikä osoittaa, että sen sitoutumisteho reseptoriin on yli kymmenen kertaa suurempi. Lisäksi se säilyttää vakaan ja erittäin tehokkaan vaikutuksen erilaisia ​​reseptorivariantteja vastaan, joten se sopii useimpiin käyttötapauksiin, joissa toleranssi saattaa kehittyä.
Q2: Mitkä ovat ORM-15341:n edut?
Tutkimukset ovat osoittaneet, että ORM-15341:n (Ketodarolutamidin) aivojen-/-plasman pitoisuussuhde on erittäin alhainen, joten se ei juuri koskaan pääse keskushermostoon. Siksi sillä on erittäin alhainen veri-aivoesteen tunkeutuminen, mikä on sen suurin etu.
Q3: Onko ORM-15341tehokas yksin käytettynä?

ORM-15341voidaan käyttää yksinään päivittäin vaikuttamaan suoraan. Se voi vaikuttaa vakaasti vastaaviin reseptoreihin, estää tarkasti niihin liittyvän signaalinsiirron ja säädellä sujuvasti kehon asiaan liittyviä fysiologisia tiloja.

Vastuuvapauslauseke: Tällä sivustolla julkaistut tiedot ovat peräisin Internetistä, mikä ei tarkoita, että tämä sivusto olisi samaa mieltä sen kanssa tai vahvistaisi sisällön aitouden. Kiinnitä huomiota sen erottamiseen. Lisäksi yrityksemme toimittamia tuotteita käytetään vain tieteelliseen tutkimukseen. Emme ole vastuussa sopimattoman käytön seurauksista.

Jos olet kiinnostunut tuotteistamme tai sinulla on kriittisiä ehdotuksia artikkeleihimme tai et ole täysin tyytyväinen vastaanotettuihin tuotteisiin, ota meihin yhteyttäSähköposti :sales6@faithfulbio.com . Tiimimme on sitoutunut varmistamaan asiakkaiden täydellisen tyytyväisyyden.

Suositut Tagit: orm-15341 cas 1297537-33-7, Kiina, toimittajat, valmistajat, tehdas, räätälöity, tukkumyynti, osta, hinta, irtotavarana, puhdas, tuottaja, alennus, myytävänä, varastossa, ilmainen näyte, raakajauhe, raaka-aine, valmistettu Kiinassa