Topotekaani-HCl-jauhe CAS 119413-54-6

Topotecan Hcl -jauheon vesiliukoinen kamptotesiinijohdannainen, joka on topotekaanin hydrokloridimuoto. Sen on onnistuneesti kehittänyt yhdysvaltalainen SmithKline Beecham. Vuonna 1996 FDA hyväksyi sen listattavaksi Yhdysvalloissa. joka on toisen linjan terapeuttinen lääke munasarjasyövän (OVC) hoitoon.

Vuonna 1999 Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkevirasto hyväksyi topotekaanihydrokloridin pienisoluisen keuhkosyövän (SCLC) terapeuttiseksi lääkkeeksi, joka on listattu kymmenissä maissa ja alueilla, kuten Isossa-Britanniassa, Saksassa ja Ranskassa. Tällä hetkellä se on listattu Kiinassa, ja markkinanäkymät ovat lupaavat.

Mikä on topotekaanihydrokloridin vaikutusmekanismi?

Topotecan Hcl -jauheon topoisomeraasin ⅰ estäjä. Topologia-isomeraasi ⅰ voi indusoida DNA:n yksijuosteisen reversiibelin katkeamisen, löysää DNA-spiraalijuostetta ja topotekaani voi yhdistyä topoisomeraasi ⅰ-DNA-kompleksin kanssa, mikä estää katkenneen DNA:n yksittäissäikeen yhdistämisen uudelleen. Topotekaanin, topoisomeraasin ⅰ ja DNA:n ternäärinen kompleksi on vuorovaikutuksessa replikoiden kanssa, mikä johtaa kaksijuosteisen DNA:n vaurioitumiseen, mutta nisäkässolut eivät voi tehokkaasti korjata vaurioitunutta kaksijuosteista DNA:ta. Sen sytotoksinen vaikutus on DNA-synteesiprosessissa, ja se on S-vaiheen solusyklispesifinen lääke. Topotekaanihydrokloridilla on voimakas kasvaimia estävä vaikutus ja laaja kasvainten vastainen kirjo. Prekliiniset in vivo kasvainten vastaiset testit osoittavat, että sillä on ilmeinen kasvainten vastainen vaikutus erilaisiin eläinsiirrettyihin kasvainmalleihin, kuten L1210- ja P388-leukemia, B16-melanooma, B16/F10-melanooma-alakanta, Lewis-keuhkosyöpä, ADJ-PC6 plasmasolukasvain, paksusuolensyöpä 38 ja 51, M5076 sarkooma, rintasyöpä 16/C, Madisonin keuhkosyöpä jne.

Mitä sivuvaikutuksia topotekaanihydrokloridilla on?

Yleisin annosta rajoittava vaikutusTopotecan Hcl -jauheon neutrofiilien esto. Oraalisen ja suonensisäisen antamisen hematologiseen toksisuuteen kuuluu pääasiassa neutropenia, trombosytopenia ja anemia, ja ei-hematologinen toksisuus sisältää pääasiassa pahoinvointia, oksentelua, hiustenlähtöä ja ripulia. Ulkomailla suoritettujen oraalista ja suonensisäistä antoa koskevien kliinisten tutkimusten mukaan oraalisen antamisen hematologisen toksisuuden asteen III-IV neutropenian ilmaantuvuus on pienempi kuin laskimonsisäisen annon yhteydessä. Ei-hematologinen Myrkyllinen oksentelu, ripuli ja hiustenlähtö suun kautta antamisen yhteydessä voivat olla yleisempiä kuin suonensisäinen antaminen.

1. Kotimainen tutkimus

Turvallisuusanalyysin tiedot ovat 63 potilaalta, joilla on pienisoluinen keuhkosyöpä. Tärkeimmät havaitut haittavaikutukset ovat seuraavat:

Hematologinen toksisuus: kliinisen tutkimuksen 63 potilaasta 82,5 %:lla oli neutropeniaa ja asteen III-IV ilmaantuvuus oli 25,4 %; 88,9 %:lla potilaista oli leukopenia, ja asteen ⅲ - ⅳ ilmaantuvuus oli 12,7 %; Hemoglobiini laski 69,8 %:lla potilaista, ja asteen ⅲ - ⅳ ilmaantuvuus oli 15,9 %; Trombosytopeniaa esiintyi 44,4 %:lla potilaista, ja asteen ⅲ - ⅳ ilmaantuvuus oli 9,5 %.

Ei-hematologinen toksisuus sisältää pääasiassa pahoinvointia, oksentelua, hiustenlähtöä, ummetusta ja ripulia. Kliinisen tutkimuksen 63 potilaasta 74,06 %:lla oli pahoinvointia, joista asteen III osuus oli 6,4 %; 57,14 %:lla potilaista oli oksentelua, ja asteen III-IV osuus oli 11,11 %; 17,5 %:lla potilaista oli luokan I hiustenlähtöä; Asteen ⅰ - ⅱ ummetusta esiintyi 12,7 %:lla potilaista; 11,1 %:lla potilaista oli ripulia, joista 1 tapaus (1,6 %) oli asteen III. Todettiin 2 stomatiittitapausta, 1 huimausta ja 1 ihottumaa. Joillakin potilailla maksaentsyymiarvot olivat kohonneet.

2. Ulkomainen tutkimus

389 potilaan, joilla oli laaja pienisoluinen keuhkosyöpä ja joita hoidettiin suun kautta otettavalla topotekaanilla/sisplatiinilla, turvallisuus analysoitiin. Tulokset: hematologisen toksisuuden osalta asteen IV neutropenian ilmaantuvuus oli 26 %, asteen IV trombosytopenian ilmaantuvuus 8,7 %, asteen III-IV anemian ilmaantuvuus 37,3 %, asteen IV neutropenian ja kuumeen/infektion ilmaantuvuus. oli 3,9 % ja pyemian ilmaantuvuus oli 4,2 %; Ei-hematologinen toksisuus sisälsi pääasiassa asteen III pahoinvointia (3,9 %), asteen III-IV oksentelua (4,5 %), asteen III-IV ripulia (5,8 %) ja asteen III-IV anoreksiaa (3,7 %).

3. Topotekaanihydrokloridin laskimonsisäisen annon yhteydessä havaitut haittavaikutukset

Topotekaanihydrokloridin suonensisäisen annon aikana havaittuja haittavaikutuksia voi esiintyä myös suun kautta annettaessa, mukaan lukien hematologinen toksisuus, leukopenia, trombosytopenia, anemia ja muut reaktiot, pahoinvointi, oksentelu, ripuli, ummetus, suolen tukkeuma, vatsakipu, suutulehdus ja anoreksia ruuansulatusjärjestelmässä. Hiustenlähtö, satunnainen vaikea ihotulehdus ja kutina: päänsärky, nivelkipu, lihaskipu, yleinen kipu, parestesia, hengenahdistus, väsymys, epämukavuus, kuume, joskus epänormaali maksan toiminta, kohonnut transaminaasiarvo, harvinainen allerginen reaktio ja tärinä angioödeema.

Mihin meidän tulee kiinnittää huomiota raskaana olevien ja imettävien naisten lääkityksessä?

Tällä tuotteella on voimakkaita teratogeenisiä ja lisääntymiselle vaarallisia vaikutuksia sikiörotille. Topotekaanihydrokloridin {{0}},1 mg/kg/vrk (noin vastaa kliinistä perusannosta mg/m2) anto kaneille 6-2{{10} } raskauspäivä voi aiheuttaa toksisen reaktion, alkiokuoleman tai painonpudotuksen kaniinisikiöllä. Topotekaanihydrokloridin 0,23 mg/kg/vrk (noin vastaa kliinistä perusannosta mg/m2) antaminen rotille parittelusta 6 päivään tiineyden 14 päivän ajan voi johtaa alkion imeytymiseen, sikiön pieniin silmiin, katoamiseen. ennen istutusta ja naarasrottien lievää toksista reaktiota. Ofloksasiinihydrokloridin perusannos (0,1 mg / m2 / vrk) ja ofloksasiinihydrokloridin perusannos (0,1 mg / m2 / vrk implantoinnin jälkeen) voivat lisätä tiineiden rottien kuolleisuutta. Yleisimmät epämuodostumat ovat silmät (pienet silmät, ei silmät, verkkokalvon ruusukkeen muodostuminen, verkkokalvovaurio, kohdunulkoinen silmäkuoppa), aivot (sivukammion ja kolmannen kammion laajeneminen), kallo ja nikamat, joten se on kielletty raskaana olevilta ja imettäviltä naisilta.

Vastuuvapauslauseke: ellei toisin mainita, tämän sivuston julkaisema artikkelitieto on peräisin Internetistä ja sitä käytetään pääasiassa akateemisen vaihdon ja oppimisen edistämiseen. Se ei tarkoita, että tämä verkkosivusto hyväksyy sen näkemykset tai vahvistaa sen sisällön aitouden. Tarkista se huolellisesti. Jos uskot, että tässä artikkelissa on loukkauksia, ota yhteyttä järjestelmänvalvojaan. Emme ole vastuussa tämän verkkosivuston tietojen ja palveluiden käytön seurauksista.

Huomautus: Kaikki yhdisteet ovat vaarassa. Ota yhteyttä ohjaajaasi, lääkäriisi tai muihin tutkijoihin ennen käyttöä. Tätä tuotetta ei käytetä minkään sairauden diagnosointiin, ehkäisyyn tai hoitoon, vaan ainoastaan ​​tieteelliseen tutkimukseen. Yritys ei vastaa väärinkäytön seurauksista.

Jos tarvitset apua, ota meihin yhteyttä

Yrityspostilaatikko:sales2@faithfulbio.com

Skype: +86 17789868285

Whatsapp: {% 7b0% 7d% 7d

Erilaisia ​​toimitustapoja voit valita

Suositut Tagit: topotecan hcl pulveri cas 119413-54-6, toimittajat, valmistajat, tehdas, tukkumyynti, osta, hinta, irtotavarana, puhdas, tuottaja, myytävänä